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人工合成抗菌药 (2)ppt课件

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人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 ? 喹诺酮类药物(quinolones) ? 磺胺类药 (sulfonamides) ? 其他合成抗菌药 - 甲氧苄啶,又称甲氧苄氨嘧啶 (trimethoprim,TMP) - 硝基呋喃类(nitrofurans) - 硝基咪唑类 (nitroazoles) 喹诺酮类药物 ? 化学结构 ? 临床常用药物 - 第一代喹诺酮类:萘啶酸 - 第二代喹诺酮类:吡哌酸 氟喹诺酮类 Fluoroquinolone ? 氟喹诺酮类特点 抗菌谱广;抗菌活性强;有良好的药动学过程; 不良反应相对较少。 ? 临床常用药物 - 环丙沙星 - 诺氟沙星 - 培氟沙星 - 氧氟沙星 - 洛美沙星 - 氟罗沙星 - 依诺沙星 - 斯帕沙星 - 那氟沙星等 作用机制 ? 喹诺酮类对DNA螺旋酶的选择性抑制作用,可阻 碍DNA的复制,导致细菌死亡。 抗菌谱 - G-菌作用强,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆 菌在内有强大的杀菌作用; - G+球菌有显著作用,包括产酶金葡菌也有较 强抗菌作用; - 结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有良好 作用 适应症 敏感菌所致的各种感染 ? 泌尿生殖系统感染 包括单纯性和复杂性尿 路感染、淋病、前列腺炎等。 ? 呼吸道感染 支气管炎、肺炎、鼻窦炎等。 ? 肠道感染 腹泻、胃肠炎、痢疾,伤寒和其 他沙门菌属感染。 ? G-菌引起的骨、关节、皮肤、软组织感染和 眼、耳、鼻喉及创面感染等。 ? 沙眼衣原体、支原体、结核杆菌所致的传播 不良反应 ? 胃肠道反应 ? 中枢神经毒性 眩晕、头痛、困倦、失眠。 ? 变态反应 药疹、皮肤瘙痒、光敏反应 ? 肝毒性 血转氨酶升高、碱性磷酸酶也升高 ? 肾毒性 血浆肌酐轻度升高 ? 影响软骨发育 含氟可致未成年动物软骨组织损害, 故孕儿不宜使用。 磺胺类药——药动学 ? 磺胺类药物与血浆蛋白结合率不同,从25%95%,与蛋白结合率低的可通过血脑屏障进入 脑脊液,如SD(磺胺嘧啶),可用于脑脊髓膜 炎。 ? 吸收后的磺胺在肝脏代谢,主要方式是游离氨 基被乙酰化,乙酰化后的磺胺无抗菌活性。乙 酰化物在尿中的溶解度一般都较低。 ? 易吸收类磺胺主要由肾脏排泄,以原型排泄的 药物适用于泌尿系感染。 磺胺类药——抗菌谱 ? 细菌:G+菌—金葡菌、溶血性链球菌、产气杆 菌、肺 炎球菌较敏感; G-菌—脑膜炎球菌,淋球菌,志贺菌 属,大肠 其中某 杆菌、伤寒杆菌,变形杆菌等, 些药物对绿脓杆菌也有效; ? 少数真菌、沙眼衣原体、原虫也有效 磺胺类药——抗菌作用机制 磺胺类药——不良反应 ? 泌尿系统损害 磺胺及其乙酰化物在尿中溶解度低,易在肾小管中析 出结晶,损伤肾小管和输尿管,形成血尿、尿疼、尿闭等。解决的 办法: - 多喝水、增加药物的溶解量 - 同服等量碳酸氢钠碱化尿液,增加其溶解度。 - 避免长期用药 - 与TMP联合应用,可减少磺胺药用量 - 应定期检查,如查尿常规 ? 过敏反应 皮疹、药疹等多见,偶有剥脱性皮炎及多型性红斑, ? 造血系统反应 大量长期服用引起粒细胞减少、再障、血小板减少 ? 其它 消化系统及神经系统反应,如恶心、呕吐、头晕、乏力等 常用磺胺类药 全身感染用磺胺药 ? 磺胺嘧啶SD 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选 药物 ? 磺胺甲基异恶唑SMZ 常与TMP以5:1联合应用,药理学基础: 用于肠道感染的磺胺药 ? 柳氮磺吡啶 外用磺胺药 首选SD的原因: ① 抗脑膜炎球菌作用强 ② 与 血浆蛋白结合率低 ? 磺胺嘧啶银 ? 磺胺米隆 ③ 容易进入脑脊液 ⑤ 口服易吸收 ? 磺胺醋酰 甲氧苄啶 TMP ? TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶, 使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻止细菌核酸 的合成。 ? TMP常与SMZ或SD合用,与前者以1:5比例,后者 以1:10比例。治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道 感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒也有 效。TMP毒性较小。 SMZ:TMP联合应用的药理学基础 ? 使抗菌活性增加(10-几10倍) ? 抗菌谱加大。 ? SMZ(11h)和TMP(10h)半衰期相似,血药 浓度时程几乎一致。 ? 不良反应少 硝基呋喃类 ? 呋喃唑酮(furazolidone,痢特灵) 口服吸收少,胃肠道浓度高,主要用于肠道感 染,不良反应轻。但皮肤过敏难治。 ? 呋喃妥因 血药浓度低,不适合全身感染。但尿 中浓度较高,可用于尿路感染。 ? 呋喃西林:毒性太大,只能外用。 硝基咪唑类 ? 药物 甲硝唑(metronidazole,灭滴灵) 替硝唑(tinidazole)、尼莫唑(nimorazole)和奥硝唑(ornidazole)等 ? 药理作用及应用 - 抗滴虫作用 阴道毛滴虫感染的首选药 - 抗阿米巴作用 对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用 - 抗厌氧菌 治疗盆腔炎、败血症和骨髓炎等 - 治疗贾第鞭毛虫病 ? 作用机制: 抑制DNA合成,促进DNA降解,使病原体最终死亡。 ? 不良反应: - 常见头痛、恶心、呕吐、口干、金属味,偶有腹痛、腹泻。 - 少数患者出现麻疹、红斑、瘙痒、白细胞减少等。 - 极少数患者出现神经系统症状。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考,实际情况实际分析 主要经营:课件设计,文档制作,网络软件设计、 图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满 意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学*课件、各类模板等方方面面, 打造全网一站式需求


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